中文名称二对磺酸拉帕替尼
英文名称LapatinibDitosylate
CAS号388082-77-7
分子式C36H34ClFN4O7S2
分子量753.26
EINECS号1312995-182-4
相关类别原料药;医药中间体;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酪氨酸激酶
Mol文件388082-77-7.mol
生物活性Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Lapatinib按~100mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著抑制BT474和HN5移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
与在体外活性一致,Lapatinib按100-150mg/kg剂量处理携带H1975肿瘤的小鼠,延迟肿瘤生长。