明皓生物类肽合成

 类肽, 是一类拟肽化合物，相当于将肽中的主链α碳侧链转移为主链氮取代侧链。

在类肽中，肽中主链上的氨基酸α碳取代侧链被转移至主链氮上。值得一提的是，由于缺少了主链氮上的氢，类肽一般不能够形成类似于肽和蛋白中的二级结构一样的有序结构。类肽由 Reyna J. Simon, Paul Bartlett 和 Daniel V. Santi 发明，Zui初目的是开发对蛋白酶稳定的拟肽小分子药物。

通常流行的类肽合成方法为亚单体合成法, 由 Ron Zuckermann发明，每一个单体分两步进行合成: 酰化反应（acylation）和 取代反应（displacement）。 在酰化反应中，第一步为活化的卤代乙酸与上一步末尾残留的胺反应，Zui常见为用 二异丙基碳化二亚胺（diisopropylcarbodiimide）活化的溴乙酸（bromoacetic acid）。在取代反应中（双分子亲核取代反应），一个胺，通常为伯胺，进攻并取代卤素，并形成N-取代甘氨酸单体。亚单体合成路线使用简单易得的伯胺合成类肽，进而使类肽的组合化学合成成为可能。

和D构型肽和β肽一样，类肽不能够被蛋白酶酶解，从而可以克服口服首过效应障碍进入人体。

在类肽中，侧链的多样性是由胺提供，所以多样性得以保证。目前为止，超过230种不同的胺被用在类肽合成中。这使得大规模组合化学合成与高通量筛选成为可能。

明皓生物根据自身技术优势，自主合成20余种类肽单体。再由类肽单体偶联合成类肽，合成效率高，粗品纯度好，有利于HPLC纯化得到高纯度类肽，从而降低类肽的价格。客户可根据自身研发需要，委托明皓生物合成类肽，以及类肽链的修饰等。

如需更多信息，请联系明皓生物小杨。

明皓生物小杨

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