​非那雄胺原料|Finasteride

非那雄胺原料Finasteride

英文名称： Finasteride

中文名称： 非那雄胺

分子式： C23H36N2O2

分子量： 372.54

CAS： 98319-26-7

化学名称:3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺

非那雄胺原料Finasteride也是一种5α-还原酶的特异性抑制剂，属抗性激素类药，它能阻止睾酮转换为二氢睾酮，从而减少双氢睾酮的合成，

降低头皮毛囊和血清中双氢睾酮的含量，使已经受抑的毛囊乳头生发功能恢复，促进头发生长并防止继续脱发，

非那雄胺是目前美国食品与药品管理局FDA批准的惟一用于治疗男性型脱发的口服药品，推荐剂量为一次1mg

非那雄胺(Finasmdde,MK-906)是一种竞争性5α-还原酶抑制剂,化学名为N-叔丁基-3-羰基-4-氮

杂-5α-雄 甾-1-烯-17β-酰胺。其用于良性前列腺增生的临床治疗已逾10年,并已取得了良好的临床疗效(1-4]

1997年12月,其1mg片剂被美国FDA批准用于治疗男性型脱发症,商品名为Propecia,已先后在墨西

哥、新西兰及美国等国上市。用于防治前列腺癌的研究正在进行中”。我国成年男性前列腺增生的

发病率也越来越高,国内2001年9月已有非那雄胺原料及制剂的申报。随着社会经济的发展,人口老

龄化的加快,国内已形成广阔的市场,出口业形成了一定的规模,随着竞争加剧,降低非那雄胺的生产成本已迫在眉睫。

非那雄胺常用合成方法是以孕烯醇酮醋酸酯为原料,经次溴酸钠氧化、甲醇甲酯化得到

3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,再经Oppenauer氧化、双键的氧化切断、氨解环合、双键加氢、1,2位脱

氯、Bodroux反应等8步反应制得非那雄胺。