N-乙酰-半胱氨酸 医药级

n-乙酰基-l-半胱氨酸（nac），它通过分解粘蛋白复合物、核酸，将痰中的脓性成分及其它粘液和粘液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强烈的粘液溶解作用。此外，本品通过一个能与亲电子的氧化基团直接发生作用的自由巯基（亲核的-sh）而发挥直接抗氧化作用。本品能保护α-1抗胰蛋白酶（弹性蛋白酶抑制剂）免受次氯酸（hocl）的作用而失活。次氯酸是活化吞噬细胞中髓过氧化物酶产生的一种强氧化剂。这些特性使得本品特别适用于治疗以浓稠的粘液及粘性分泌物为特征的急性和慢性的呼吸系统感染。此外，本品的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内，本品脱去乙酰基，形成l-半胱氨酸，这是一种合成谷胱甘肽（gsh）的必需氨基酸。gsh是一种广泛存在于各种动物组织的高活性的三肽。谷胱甘肽是细胞内Zui重要的保护剂，对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需。它可防止细胞免受体内外的氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。本品在保持适当的gsh水平方面起着重要作用，从而有助于保护细胞不因体内gsh水平过低而导致的细胞毒素损害，如对乙酰氨基酚中毒的情况。由于具有这种作用的机理，在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时，本品也可以作为一种特殊的解毒剂（在后一种情况中，本品提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗，丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物）。急性毒性：口服、腹腔内注射或静脉注射乙酰半胱氨酸的急性毒性低，在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的ld50分别>10g和>8g/kg，静脉注射给药大鼠为2.8g/kg，小鼠为4.6g。长期毒性：在重复给药研究中，大鼠口服给药1g/kg/日共12周和6个月，耐受良好。狗口服给药300mg/kg/日共一年，尚未见毒性反应。生殖毒性研究：观察大鼠和兔在妊娠期用大剂量乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无致畸作用。致突变研究：乙酰半胱氨酸无致突变作用（ames试验）。致癌研究：乙酰半胱氨酸对动物和人的毒性研究试验显示无致突变作用，故未进行致癌试验。