中文名 | N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
|
英文名 | N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
|
别名 | 依法卡托 艾伐卡托 依伐卡托 依伐卡托杂质 IVAFAFOR杂质 依伐卡托(IVACAFTOR) N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺 N-(2,4-DI-TERT-BUTYL-5-HYDROXYPHENYL)-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE 是由美国VERTEX公司研发的用于治疗罕见型囊性纤维化的药物,于2012年1月31日经美国食品与药品管理局(FDA)批准上市
|
英文别名 | VX-770 Ivacaftor VX 770, Ivacaftor Ivacaftor (VX-770) N-(2,4-Di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxaMide N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide 3-QuinolinecarboxaMide, N-[2,4-bis(1,1-diMethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo- N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide Ivacaftor (VX-770)
|
CAS | 873054-44-5
|
化学式 | C24H28N2O3
|
分子量 | 392.49 |
InChI | InChI=1/C24H28N2O3/c1-23(2,3)16-11-17(24(4,5)6)20(27)12-19(16)26-22(29)15-13-25-18-10-8-7-9-14(18)21(15)28/h7-13,27H,1-6H3,(H,25,28)(H,26,29) |
密度 | 1.187 |
熔点 | 212-215°C |
沸点 | 550.4±50.0 °C(Predicted) |
闪点 | 286.7°C |
蒸汽压 | 1E-12mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly) |
折射率 | 1.605 |
酸度系数 | 11.08±0.23(Predicted) |
存储条件 | Refrigerator |
外观 | Solid |
颜色 | White to Light Brown |
产品用途 | Ivacaftor (VX-770)是一种囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM。 |
体外研究 | Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl |
体内研究 | Ivacaftor作用于携带G551D突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。 |