京尼平（Genipin）

中文名称：京尼平；

别名：格尼泊素、都栀子素；

英文名：genipin；

全名：1,4α,5,7α-tetrahydro-1-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-cyclopenta(c)pyran-4-carboxylic acid methyl ester

cas登录号：6902-77-8；

分子式：c11h14o5；

分子量：226.23；

植物来源：茜草科栀子属植物栀子果实（gardeniajasminoidesellis）或杜仲科杜仲属植物杜仲（eucommia ulmoides oliver）中京尼平苷的苷元；

物理性质：白色晶体，溶于水、甲醇、丙酮；

京尼平介绍：

京尼平苷是栀子、杜仲等多种中药材及天然药物的主要活性成分之一，而其体内代谢产物京尼平也是一种活性物质，具有广泛的药理作用，如利胆、抗炎、抗血栓、抗糖尿病、抗癌、保肝和保护神经细胞等，有望成为新的治疗药物；同时也是一种安全性高、环保，且非常有潜力的有机交联剂，食品着色剂和指纹试剂等。

1 京尼平药理研究进展

a利胆作用

中药栀子具有明显的利胆作用，其中所含的京尼平苷在消化道内转变为京尼平而有利胆作用。杜仲中所含的京尼平苷和京尼平苷酸也是通过体内水解成京尼平而起到改变胆汁成分，阻止胆固醇结石的形成等利胆作用。

b治疗二型糖尿病

传统中药栀子和杜仲中的京尼平苷即可通过体内水解成京尼平而起到改善二型糖尿病症状的作用。1990年日本人体工程公司利用含有京尼平苷的杜仲叶生产的保健品茶也对治疗糖尿病效果很好，一经投放市场就引起轰动，畅销国内外市场，使杜仲茶骤成国际市场饮料新星。

c抗炎作用

京尼平可以抑制γ-干扰素（γ-ifn）引起的核因子-κb（nk-κb）中iκb-β的降解，从而抑制nk-κb诱导的no合酶表达和no合成而间接达到抗炎目的。

d保肝作用

京尼平苷在肠道中转化为京尼平后可以起到抑制肿瘤坏死因子-α（tnf-α）的作用从而改善肝功能。

f 抗癌作用

京尼平可以通过激发线粒体的nadpha氧化酶－ros－jnk通路中的激酶（mlk3）活性来诱发人体肝细胞瘤细胞以及人前列腺癌细胞系的凋亡；对tpa诱发的eb病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)也有一定的抑制作用，还能抑制肿瘤新生血管的生成。

e神经营养物质

京尼平是一种新型的神经营养性物质，可改善小鼠由于外伤或东莨菪碱诱导的记忆力退化。另外，京尼平能够抑制老年痴呆病的β类淀粉样肽（aβ）引起的细胞毒性反应，直接保护大脑易敏感区域，以及保护海马神经元免受aβ的危害。

f抗血栓

京尼平可以抑制磷脂酶a2活性进而抑制胶原诱导的血小板凝聚，从而能够延缓光化学反应引起的鼠股动脉血栓形成。

2生物交联剂

a医用植入材料的交联剂

京尼平作为生物交联剂交联明胶、壳聚糖等材料时，具有低细胞毒性，低基因毒性，优良的生物相容性，不发生钙化现象，抗降解和有较好的机械强度等优点，故拥有广阔的应用前景。

京尼平的交联机理是：京尼平首先自发与氨基酸反应生成一个环烯醚萜的氮化物，随后经过一个脱水作用形成一个芳香族的单体，之后这一芳香族的单体可能由于基于自由基反应的二聚作用而形成环状的分子间和分子内交联结构。

医用植入材料明胶可用作胶囊、微球、生物胶、伤口敷料、可吸收填充材料等；壳聚糖可用做透析膜、可吸收缝线、药物释放载体和固定化酶载体等。这些材料经京尼平交联后可用于制作人工皮肤、血管、心脏瓣膜、骨和神经的修复材料，植入式药物缓释系统的载体，酶的固定化，以及各种移植手术中对异体、异种生物组织的固定处理。

b食品交联剂

京尼平可以作为琼脂和角叉菜胶的交联剂，可应用于糕点制造、面包烘焙、调味品、肉制品、饮料生产等食品工艺中，以提高产品粘性和稳定性。

c皮革鞣剂

京尼平可与皮胶原反应，用于鞣革，同时将其染成深蓝色，是皮革工业中潜在的，清洁高效的，可再生的鞣剂和染料。

3着色剂

京尼平能自发的与氨基酸或蛋白质进行反应，并生成一种深蓝色的色素，这种色素因其无毒性而广泛地在韩国、日本等东亚国家的食品工业中用于食品染料的制作。

4指纹试剂

研究表明，京尼平与氨基酸反应生成的深蓝色色素的稳定性，低毒性和灵敏性都很适合其作为指纹试剂进一步被开发研究。

5生物显色剂

京尼平还可用作显色剂测定氨基酸的含量。通常氨基酸的测定常采用比色法，通过水合茚三酮与氨基酸反应显色，在分光光度计下测定，但这种方法显色时间短，专一性差，且水合茚三酮有毒，对人体易造成危害,能引起多种疾病。而利用京尼平与氨基酸反应呈蓝色的特性来测定氨基酸含量的方法，灵敏度高,毒性低，且系统受杂质影响较小。如京尼平与口腔中的放线菌作用产生绿色化合物,可以建立测定口腔放线菌的检测方法。

纯度98%以上，检测方法hplc，用于医药研究及含量测定，现货。

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