齐墩果酸 齐墩果酸 金龟莲

齐墩果酸

齐墩果酸结构式：

　　【产品名称】齐墩果酸。

　　【英文名称】oleanic acid。

　　【化学名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid。

　　【异名】土当归酸oleanol、caryophyllia、astrantigeninc、giganteumgeninc。

　　【来源】是五环三萜类化合物，以游离体和配糖体的形式存在于多种植物中。主要提取来源木犀科植物齐墩果olea europaea l.的叶；女贞ligustrum lucidum ait.果实；龙胆科植物青叶胆swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草；川西獐牙菜s. mussotii franch.；伞形科植物大星芹astrantia major l.的叶、根；五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及茎皮；葫芦科植物大籽雪胆hemsleya macrosperma c.y.wu、可爱雪胆hemsleya amabilis diels、中华雪胆hemsleya chinensis cogn.(金龟莲、罗锅底)的块根。

　　【分子式】c30h48o3

　　【分子量】456.71

　　【物理性质】白色针晶（乙醇）；无臭，无味，可溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚、丙酮和氯仿，几乎不溶于水，对酸碱均不稳定。熔点：308℃～310℃，[α]20d+68°至+78°（c=0.15，氯仿）。

　　【成分分类】五环三萜类

　　【规格】95％，>98%。

　　【鉴别】(1)取本品约50mg，加氯仿2ml溶解后，加硫酸2滴，振摇，静止，氯仿液自无色(或淡黄色)渐变为淡红色。

(2)取本品少量，加乙酸酐lml，微热使溶解，滴加硫酸1滴，即显紫红色，放置后色渐变深。

(3)取本品少量，加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得)0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加热数分钟，显紫红色，加乙酸乙酯2ml，紫红色溶入乙酸乙酯中，放置不变色。

(4)本品的红外光吸收图谱所显的各主要吸收峰应与对照品一致。

　　【检查】氯化物取本品50mg加水25ml，强力振摇15min，滤过，取滤液依法检查(中国药典1977年版一部附录4页)，如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7ml成的对照液比较，不得更浓(0.14％)。

　　有关杂质取本品，加等量的乙醇，氯仿制成每lml中含lmg的溶液，照薄层层析法(中国药典1977年版一部附录38页)试验，吸取上述溶液l0ml，点于硅胶g薄层板上，以氯仿:丙酮(10:1)为展开剂。展开后，取出挥散溶剂，喷以5％磷钼酸乙醇液显色，置120℃加热数分钟，除主斑点外，不得显其他斑点。

　　干燥失重取本品约0.5g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％(中国药典1977年版一部附录44页)。

　　炽灼残渣不得过0.1％(中国药典1977年版一部附录45页)。

　　【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加无水乙醇20ml、苯5ml，微热使溶解，加酚酞指示液8滴，用0.05mol／l乙醇制氢氧化钾液滴定，并做空白试验校正，即得(每lml0.05mol／l乙醇制氢氧化钾液相当于22.84mg的c30h48o3)。

　　【药理药效】

　　齐墩果酸主要具有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、强心、利尿、抗肿瘤等作用，还具有降血糖、降血脂、镇静的作用，是开发治疗肝病和降血糖等药物有效成分。

1．减轻肝损伤：齐墩果酸为五环三萜类化合物，对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后，肿大的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性、坏死和炎性反应明显减轻。肝内甘油三酯蓄积减少，糖原量增多。

2．降低血浆谷丙转氨酶活性：齐墩果酸对急性、慢性肝炎及肝硬化动物均有明显降酶作用。

3．降低血清r-球蛋白，并与组织学观察所见之肝脏有关炎症反应减轻相一致。

4．促进肝细胞的再生：齐墩果酸可促使大鼠残留肝脏的核分裂相数目明显增多，再生度高于对照组，提示具有促进细胞再生的作用。

5．降低肝硬化大鼠脑匀浆酷氨酸水平：由于脑匀浆酷氨酸水平明显下降，可抑制假性神经递质的生成，故有利于肝性脑病的防治。

6．抑制肝纤维增生：经齐墩果酸治疗的肝纤维化的大鼠，肝纤维增生严重并明显减轻，肝胶原蛋白含量减少，提示具有防治肝硬化的作用。

7．齐墩果酸对小鼠单核吞噬细胞系统、巨噬细胞吞噬功能和实验性关节炎有明显抑制作用，但对异性体液免疫功能和抗原结合细胞有影响。增强免疫和抑制s180瘤株生长。

8．对染色体损伤有保护作用，对实验性动脉粥样硬化有预防作用，还可纠正蛋白代谢障碍。

　　【不良反应】1、少数患者有口干、腹泻、上腹部不适感，经对症处理可消失。

2、个别患者出现血小板轻度减少，停药后可恢复。

　　【临床应用】本品系肝病辅助药，临床用于治疗传染性急性黄疸型肝炎，具有明显的降低谷丙转氨酶及退黄效果，改善病毒性和慢性迁延性肝炎患者的症状，体征和肝功能；还可用于银屑病，风湿性关节炎，肾炎水肿，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛淋浊，血崩，跌打损伤，痈肿，腰膝酸软，胎动不安等症。

　　上海传染病医院等单位用本品观察治疗急性黄疸型肝炎280例，结果治愈率为64．8％，总有效率为94．4％。明显高于西药对照组的44％和88．1％；2．治疗慢性肝炎298例，结果显效率为43．7％，总有效率为69．8％。

　　【用法与用量】口服，急性肝炎:一次30mg，一日90mg；慢性肝炎:一次50mg，一日200mg。