高血压、心律不齐是中老年群体中常见的疾病,是危害国民健康的主要疾病之一。奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂,具有血管舒张作用,能在降压的同时保护心血管,是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。
以往,治疗高血压的**药尤其是洛尔类药物有着不小的副作用——男性勃起障碍。而奈必洛尔却能够避免带来这一副作用,既能降血压、心率又能防止性功能减退,是一款不可多得的降压药物。奈必洛尔到底有何独特之处,下文为你详细讲解。
盐酸奈必洛尔基本信息盐酸奈必洛尔 | 英文名称N-(6-phenylmethoxy-7H-purin-2-yl)acetamide |
N-[6-(苯甲氧基)-9H-嘌呤-2-基]乙酰胺; |
英文别名
2-N-acetyl-6-O-benzylguanine;2-ACETYLAMINO-6-BENZYLOXY-9H-PURINE;N-(6-benzyloxy-7(9)H-purin-2-yl)-acetamide;N-(6-phenylmethoxy-7H-purin-2-yl)ethanamide;2-Acetamino-6-benzyloxy-purin; 查看更多英文别名 |
92193-74-3 | 分子式C14H13N5O2 |
283.28500 | **质量283.10700 |
92.79000 | LOGP1.96330 |
密度:
1.382 g/cm3
安全信息海关编码:
2932999099
生物活性:在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,NebivololHCl(R-65824)选择性阻断β1受体,IC50为0.8nM。
靶点:TargetValueβ1-adrenoceptor0.8nM
体外研究:在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9nM,beta2/beta1比例为50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP207.12A(300nM,Kiβ2)或ICI118.551(50nM,Kiβ1)存在时,通过3H-CGP12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1)值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1μM,且抑制生长因子PDGF-BB,bFGF,和TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8μM,6.4μM和7.7μM。10-5MNebivolol处理haCSMCs48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。
体内研究:Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞(MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室(LV)压力变化,降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。