盐酸奈必洛尔原料制造商盐酸奈必洛尔的作用是否会影响男性的功能

更新:2025-04-29 08:00 编号:19096051 IP:125.118.170.222 浏览:42次
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产品详细介绍

高血压、心律不齐是中老年群体中常见的疾病,是危害国民健康的主要疾病之一。奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂,具有血管舒张作用,能在降压的同时保护心血管,是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。

以往,治疗高血压的**药尤其是洛尔类药物有着不小的副作用——男性勃起障碍。而奈必洛尔却能够避免带来这一副作用,既能降血压、心率又能防止性功能减退,是一款不可多得的降压药物。奈必洛尔到底有何独特之处,下文为你详细讲解。

盐酸奈必洛尔基本信息 中文名称 英文名称 中文别名 英文别名 CAS号 分子式 分子量 **质量 PSA LOGP
盐酸奈必洛尔N-(6-phenylmethoxy-7H-purin-2-yl)acetamide

N-[6-(苯甲氧基)-9H-嘌呤-2-基]乙酰胺;

2-N-acetyl-6-O-benzylguanine;2-ACETYLAMINO-6-BENZYLOXY-9H-PURINE;N-(6-benzyloxy-7(9)H-purin-2-yl)-acetamide;N-(6-phenylmethoxy-7H-purin-2-yl)ethanamide;2-Acetamino-6-benzyloxy-purin;

查看更多英文别名
92193-74-3C14H13N5O2
283.28500283.10700
92.790001.96330


盐酸奈必洛尔物化性质

密度:

1.382 g/cm3

安全信息

海关编码:

2932999099

生物活性:在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,NebivololHCl(R-65824)选择性阻断β1受体,IC50为0.8nM。

靶点:TargetValueβ1-adrenoceptor0.8nM

体外研究:在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9nM,beta2/beta1比例为50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP207.12A(300nM,Kiβ2)或ICI118.551(50nM,Kiβ1)存在时,通过3H-CGP12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1)值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1μM,且抑制生长因子PDGF-BB,bFGF,和TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8μM,6.4μM和7.7μM。10-5MNebivolol处理haCSMCs48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。

体内研究:Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞(MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室(LV)压力变化,降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。


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