利血平 利血平 云南萝芙木

利血平为萝芙木属植物的主要生物碱。㈠降压作用：利血平能降低血压和减慢心率，其作用非常缓慢、温和而持久。口服治疗量后，一般经1周左右开始出现作用，几周后达到高峰，停药后作用可维持数周之久。静脉注射后，作用也逐渐发生，降压作用在1小时左右开始出现。利血平的剂量反应曲线比较平坦，加大剂量一般并不显著增加其降压强度，仅能延长其降压时间，同时健增加其副作用。小剂量连续应用，可产生一定的积蓄作用，但临床上小剂量连用很多年并不积蓄中毒，也不产生耐受性。利血平对神经性、肾性和激素性高血压病理模型的动物均有降压疗效，且能减少血管病理变化的范围，延长动物的寿命，其降压作用曾一度认为是抑制下丘脑交感中枢的结果，Zui近发现，是显著降低了肾上脓素能神经末梢的介质储量(介质耗竭)，从中枢传出的神经冲动就无法通过化学传递物到达心血臂效应器面发挥其加速心率和收缩血管的作用(相当于化学的交感神经切除术)，从而表现其降压作用，介质贮量的排空需要一定时间，排空后补充也需要比较长的时间；这个时间因素也符合于利血平降压的特点。介质已经空虚后，再增加剂量也不可能产生更大的作用；这也符合于利血平剂量作用关系的曲线。㈡中枢作用：利血平对中枢神经系统具有持久性的安定作用，应用较大量可产生无力、安静、睡眠，但睡眠不深，易于唤醒，脑电波检查，并不出现睡波，即使增大懔浚膊怀鱿致樽恚渲惺嘧饔每赡苡胨谀宰橹谑头?-羟色胺或去甲肾上腺素有关。㈢体内过程：口服后部分吸收，大部分在肠内破坏，单剂注射的效力比口服大得多，吸收后在体内迅速破坏，仅微量未破坏的在尿中出现。因此，利血平的持久作用与蓄积作用，不是由于药物本身。