阿扎那韦AtazanavirCAS号198904-31-3柯莱生物原料API实验室zhuangong

中文名称

阿扎那韦中文同义词阿扎那韦;阿扎那韦双硫酸盐;阿札那韦;阿扎那韦游离碱;阿扎那韦杂质;阿扎那韦中间体杂质3;阿扎那韦中间体杂质4;ATAZANAVIR 阿扎那韦英文名称Atazanavir

概述阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市，商品名为锐艾妥(Reyataz)。

作用机制阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性Chemicalbook：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。

体外研究Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5nM和9-15nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导Chemicalbook内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡。体内研究Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度为60-70%。